CP2025 CDE備案A 500g/瓶 25kg/桶

藥用微晶纖維素 可提高穩(wěn)定性

藥用微晶纖維素 可提高穩(wěn)定性

藥用輔料功能性指標(biāo)研究指導(dǎo)原則

      藥用輔料系指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時使用的賦形劑和附加劑，是除活性成分以外，在安全性方面已進(jìn)行了合理的評估，且包含在藥物制劑中的物質(zhì)。藥用輔料按用途可以分為多個類別（通則0251），為保證藥用輔料在制劑中發(fā)揮其賦形作用和保證質(zhì)量的作用，在藥用輔料的正文中設(shè)置適宜的功能性指標(biāo)（functionality-related characteristics，FRCs）十分必要。功能性指標(biāo)的設(shè)置是針對特定用途的，同一輔料按功能性指標(biāo)不同可以分為不同的規(guī)格，使用者可根據(jù)用途選擇適宜規(guī)格的藥用輔料以保證制劑的質(zhì)量。

      本指導(dǎo)原則將按藥用輔料的用途介紹常用的功能性指標(biāo)研究和建立方法。藥用輔料功能性指標(biāo)主要針對一般的化學(xué)手段難以評價功能性的藥用輔料，如稀釋劑等十二大類；對于純化合物或功能性可以通過相應(yīng)的化學(xué)手段評價的輔料，如pH調(diào)節(jié)劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、抑菌劑、螯合劑、絡(luò)合劑、矯味劑、著色劑、增塑劑、抗氧劑、拋射劑等，不在本指導(dǎo)原則中列舉其功能性評價方法。

      一、稀釋劑

      稀釋劑也稱填充劑，指制劑中用來增加體積或重量的成分。常用的稀釋劑包括淀粉、蔗糖、乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、無機鹽類和糖醇類等。在藥物劑型中稀釋劑通常占有很大比例，其作用不僅保證一定的體積大小，而且減少主藥成分的劑量偏差，改善藥物的壓縮成型性。稀釋劑類型和用量的選擇通常取決于它的物理化學(xué)性質(zhì)，特別是功能性指標(biāo)。

      稀釋劑可以影響制劑的成型性和制劑性能（如粉末流動性、濕法顆?；蚋煞w粒成型性、含量均一性、崩解性、溶出度、片劑外觀、片劑硬度和脆碎度、物理和化學(xué)穩(wěn)定性等）。一些稀釋劑（如微晶纖維素）常被用作干黏合劑，因為它們在最終壓片的時候能賦予片劑很高的強度。

      稀釋劑功能性指標(biāo)包括：（1）粒度和粒度分布（通則0982）；（2）粒子形態(tài)（通則0982）；（3）松密度/振實密度/真密度；（4）比表面積；（5）結(jié)晶性（通則0981）；（6）水分（通則0832）；（7）流動性；（8）溶解度；（9）壓縮性；（10）引濕性（通則9103）等。